Ученые из России разработали цепочку реакций, которая позволяет синтезировать сложно устроенные флуоресцентные молекулы-макроциклы из класса тиакаликсаренов, чьи аналоги в настоящее время применяются в США для лечения раковых новообразований. Об этом в среду сообщила пресс-служба Российского научного фонда (РНФ).

"Макроциклы проникают как в живые, так и в мертвые раковые клетки, они являются потенциальными противоопухолевыми молекулами. Кроме того, флуоресцентный фрагмент в наших соединениях позволит отслеживать доставку и распределение препаратов в организме человека. В дальнейшем мы планируем провести дополнительные доклинические и клинические эксперименты", - заявил старший научный сотрудник Казанского федерального университета (КФУ) Павел Падня, чьи слова приводит пресс-служба РНФ.

Как объясняют ученые, макроциклы представляют собой сложно устроенные органические молекулы, состоящие из одного или нескольких соединенных или вложенных друг в друга колец, содержащих большое число атомов углерода. Многие из них обладают бактерицидными свойствами, а другие часто используются для доставки лекарств в клетки или в качестве флуоресцирующих меток.

В начале текущего столетия, как отмечают Падня и его коллеги, ученые из США обнаружили, что некоторые типы макроциклов обладают и достаточно хорошими противораковыми свойствами. В частности, вещества PTX008 и PTX009, а также некоторые другие макроциклы из класса каликсаренов оказались способными подавлять рост опухолевых клеток рака кожи и яичников.

Усовершенствованный российский аналог

Российские химики разработали усовершенствованные аналоги этих веществ, которые одновременно подавляют рост раковых клеток и при этом подсвечивают опухоль, что потенциально упростит диагностику новообразований и повысит эффективность лечения рака. Для этого ученые разработали цепочку реакций, позволяющую получать аналоги PTX008, PTX009 и других похожих на них противораковых препаратов, а также модифицировать их структуру.

Проведенные исследователями опыты показали, что этого можно добиться, если использовать не чистые каликсарены, а их серосодержащие производные - тиакаликсарены. Используя молекулы этой разновидности макроциклов, ученые создали несколько вариаций прототипов противораковых препаратов, способных как уничтожать опухолевые клетки, так и соединяться с различными короткими флуоресцентными молекулами.

Работу этих соединений Падня и его коллеги проверили на культурах раковых клеток легких и двенадцатиперстной кишки, чьи тельца активно вырабатывают те вещества, с которыми соединяются американские препараты из семейства PTX. Проведенные учеными опыты показали, что российские аналоги этих лекарств успешно подавляли рост опухолей, а также подсвечивали их.

Успешное создание и последующая проверка этих препаратов в ходе доклинических и клинических испытаний, как надеются ученые, откроет дорогу для разработки дешевых российских аналогов противопухолевых лекарств на базе макроциклов, способных подавлять рост большого числа типов опухолей.

https://nauka.tass.ru/nauka/16461837