Таргетная молекула на основе каркасных белков для терапии в онкологии, обладающая оптимальным периодом полувыведения из организма, разработана учеными Томского политехнического университета (ТПУ) совместно с зарубежными экспертами.

Доклинические исследования доказали действенность терапии опухоли с определенной молекулярной мишенью, поэтому в перспективе на основе этой молекулы может быть создан эффективный препарат для лечения рака молочной железы, сообщили ТАСС в пресс-службе вуза.

По словам ученых, важнейшим параметром при создании таргетных терапевтических препаратов на основе белков является обеспечение их подходящими фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Проблема таргетных молекул заключается в том, что они малого размера и у них небольшой период полувыведения. Это хорошее свойство для диагностики, но не для терапии: чем дольше молекула циркулирует в организме, тем больше доставляет цитотоксического агента до целевой опухоли и метастаз.

"Основными звеньями в таргетном терапевтическом препарате выступают таргетная молекула белковой природы и цитотоксин. Между ними размещаются дополнительные фрагменты большой молекулярной массы, состоящие из аминокислот. Они являются биоразлагаемыми и не имеют токсического воздействия на организм. Это позволяет максимально увеличить размер таргетной конструкции и тем самым увеличить период полувыведения", - приводятся в сообщении слова старшего научного сотрудника научно-исследовательского центра "Онкотераностика" ТПУ Марии Ларькиной.

Доклинические исследования перспективных лекарственных средств проводились на лабораторных мышах. В процессе исследования ученые изучали накапливаются ли терапевтические препараты в опухоли, в здоровых органах и тканях и в каком количестве, а также насколько долго они удерживаются и циркулируют в крови. "Результаты показали, что период полураспада таргетных молекул с улучшенными фармакокинетическими свойствами варьируется от 7,3 до 11,6 часа, а поглощаемость опухолью конъюгата лекарственного средства выше на 60-160% по сравнению с другими аналогичными конструкциями", - отмечается в сообщении.

"Доказательство эффективности экспериментальной модели таргетной конструкции открывает возможность для создания на ее основе новых препаратов для терапии рака молочной железы. Кроме того, отработанные методы и подходы оптимизации свойств конструкций можно транслировать на другие таргетные молекулы для терапии других видов опухолей", - приводятся слова Ларькиной.

Разработка таргетных препаратов для диагностики и терапии в онкологии - международный научный проект, участником которого являются ученые ТПУ. Результаты работы опубликованы в Journal of Controlled Release.

https://nauka.tass.ru/nauka/21095607